امروزه استفاده از پپتیدها به عنوان یکی از دسته های مهم داروهای نسل جدید که بدلیل داشتن خواص کلی همانند قدرت اثربخشی بالا، عوارض جانبی پایین و حصول نتایج درمانی مناسب، رو به افزایش می باشد. لازم بذکر است که در ده سال اخیر سرعت تایید داروهای پپتیدی نسبت به سایر داروها از طرف سازمان غذا و داروی آمریکا دو برابر سایر داروها بوده است و تاکنون بیش از ۶۰ نوع پپتید بعنوان دارو توسط شرکتهای معتبر دارویی تولید و در سطح جهانی عرضه شده است.

چالشهای اصلی در این راه، توسعه داروهای پپتیدی، ناپایداری ساختمان شیمیایی و تغییر سریع اثربخشی آنها می باشد. با ایجاد تغییراتی در ساختار آنها قابل بهبود و حل شدن می باشد. عمدتاً از پپتیدها در درمان بیماریهای متابولیک (مانند دیابت و چاقی) ، انکولوژیک (خونی )، مشکلات عصبی و روانی، داروهای حمایتی برای شیمی درمانی سرطان ها و تعدیل کردن سیستم ایمنی استفاده می شود.